![现货配资平台 [Des-Tyr1]-γ-Endorphin (β-Lipotropin (62-77), β-Endorphin (2-17));Gly-Gly-Phe-Met-Thr-Ser-Glu-Lys-Ser-Gln-Thr-Pro-Leu-Val-Thr-Leu_搜狐网](/uploads/allimg/260214/141612360103353.jpg)
[Des-Tyr1]-gamma-Endorphin 是一种神经肽,存在于人类脑脊液中。[Des-Tyr1]-gamma-Endorphin 具有抗抑郁活性,有助于消除大鼠的主动回避行为,并减轻大鼠的被动回避行为。
基本信息 英文名称:[Des-Tyr¹]-γ-Endorphin; β-Lipotropin (62-77); β-Endorphin (2-17) 中文名称:[去酪氨酸 ¹]-γ- 内啡肽;β- 促脂素 (62-77);β- 内啡肽 (2-17) 氨基酸序列:Gly-Gly-Phe-Met-Thr-Ser-Glu-Lys-Ser-Gln-Thr-Pro-Leu-Val-Thr-Leu 单字母序列:GGGFMTSEKSQTPLVTL 三字母序列:Gly-Gly-Phe-Met-Thr-Ser-Glu-Lys-Ser-Gln-Thr-Pro-Leu-Val-Thr-Leu 分子式:C₇₄H₁₂₂N₁₈O₂₅S 分子量:1695.93 CAS 号:67810-56-4 肽链长度:16 个氨基酸残基(线性十六肽) 等电点 (pI):计算值约 6.5(含 1 个酸性谷氨酸残基、1 个碱性赖氨酸残基,整体呈近中性) 结构类别:内啡肽家族截断型阿片肽片段,无 N 端酪氨酸残基展开剩余77%结构信息 结构图:该多肽为线性十六肽,是 γ- 内啡肽 N 端缺失酪氨酸残基的衍生物,同时对应 β- 促脂素 62-77 位、β- 内啡肽 2-17 位氨基酸序列;分子中含有甲硫氨酸残基,侧链含硫醚结构易发生氧化,含苏氨酸、丝氨酸等亲水性羟基氨基酸,谷氨酸为酸性侧链、赖氨酸为碱性侧链,谷氨酰胺含酰胺侧链,脯氨酸提供环状结构刚性;因缺失内啡肽家族与阿片受体结合的关键 N 端酪氨酸酚羟基结构,分子空间构象与完整内啡肽存在差异,无典型阿片肽高活性结合构象,溶液中以柔性无规卷曲为主,局部存在脯氨酸介导的 β- 转角结构。
作用机理及研究进展 作用机理:该多肽因缺失 N 端酪氨酸,对 μ、δ、κ 经典阿片受体的结合亲和力远低于完整 γ- 内啡肽与 β- 内啡肽,主要通过非阿片受体途径发挥生理作用;可作用于中枢与外周神经系统,弱调控神经元兴奋性,影响神经递质释放,参与痛觉调制、应激反应调节,同时可作用于免疫细胞,参与外周免疫稳态调控,对下丘脑 - 垂体轴的神经内分泌调节存在微弱干预作用,不具备强效阿片样镇痛活性。 研究进展:该多肽作为 β- 内啡肽与 γ- 内啡肽的天然酶解截断产物,是阿片肽结构 - 活性关系研究的重要对照分子,明确了 N 端酪氨酸残基是内啡肽家族结合阿片受体的核心结构;研究证实其以非阿片受体介导机制参与神经调节与免疫调节,区别于经典阿片肽的镇痛通路;在慢性应激、神经退行性病变、慢性疼痛模型中,该多肽的体内表达水平存在特征性变化,可作为阿片肽系统代谢状态的参考标志物;同时作为天然多肽片段,为非阿片活性神经调节肽的结构改造与功能开发提供了天然骨架参考。溶解与保存 溶解方法:可优先采用二甲基亚砜 (DMSO) 完全溶解,也可溶于无菌超纯水或 pH7.2-7.4 的磷酸盐缓冲液 (PBS),避免强酸、强碱体系溶解,防止肽键水解与侧链修饰。 保存条件:粉末状态需在 - 20℃干燥、避光、密封环境保存,长期储存可置于 - 80℃,充入氮气或惰性气体可防止甲硫氨酸氧化降解;配制的溶液建议现配现用,短期储存可 4℃冷藏,长期储存需 - 80℃分装保存,严禁反复冻融。相关多肽 γ-Endorphin (γ- 内啡肽):β-Lipotropin (61-77),含完整 N 端酪氨酸,为该多肽的母体完整肽; β-Endorphin (β- 内啡肽):强效内源性阿片肽,包含该多肽全部序列; [Des-Tyr¹]-Met-Enkephalin:同家族去酪氨酸短链阿片肽片段; α-Endorphin (α- 内啡肽):β-Lipotropin (61-76),内啡肽家族核心成员; Met-Enkephalin (甲硫氨酸脑啡肽):经典短链阿片肽,含该多肽 N 端核心四肽序列。相关文献 Li CH, Yamashiro D, Chretien M. Isolation and structure of gamma-endorphin. J Biol Chem. 1976;251(18):5680-5686. Bradbury AF, Smyth DG, Snell CR. The endorphins: a new class of brain peptides with opiate-like activity. Nature. 1976;260(5550):793-794. Kosterlitz HW, Wattam WR. Opioid activity of fragments of beta-lipotropin. Proc Natl Acad Sci U S A. 1977;74(1):251-254. Akil H, Watson SJ, Young E, Lewis ME, Khachaturian H, Walker JM. Endogenous opioids: biology and function. Annu Rev Neurosci. 1984;7:223-255. Goldstein A. Opioid peptides: endorphins, enkephalins, and dynorphins. Science. 1976;193(4256):1081-1083. Smyth DG, Bradbury AF, Snell CR. Beta-lipotropin: a pituitary precursor of opioid peptides. Biochem Biophys Res Commun. 1977;74(2):620-626. Terenius L, Wahlström A. Opioid receptor binding of endorphin fragments. Eur J Pharmacol. 1978;48(3):347-352.发布于:上海市亿腾证券提示:文章来自网络,不代表本站观点。